เส้นทางของยา: จากเม็ดที่กลืน สู่อวัยวะเป้าหมายและการกำจัดทิ้ง
ตามรอยยา 1 เม็ด ตั้งแต่กลืนเข้าไป ถูกดูดซึม ผ่านตับก่อนเข้ากระแสเลือด ไปออกฤทธิ์ที่อวัยวะเป้าหมาย จนถูกกำจัดออกจากร่างกาย
4 ขั้นตอนที่ยาทุกเม็ดต้องผ่าน
นักเภสัชวิทยาเรียกเส้นทางของยาในร่างกายว่า ADME ย่อมาจาก 4 ขั้นตอน: การดูดซึม (Absorption) การกระจายตัว (Distribution) การเปลี่ยนแปลงทางเคมี (Metabolism) และการขับออก (Excretion) [ref-115]
ดูดซึม: เข้าสู่กระแสเลือด
ยาที่กินทางปากต้องเดินทางผ่านกระเพาะและลำไส้ก่อนถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด เส้นทางนี้ช้ากว่ายาฉีดเข้าเส้นเลือดโดยตรงมาก [ref-115] นี่คือเหตุผลที่ยาฉีดออกฤทธิ์เร็วกว่ายากินเสมอ
ตับ: ด่านแรกที่ยาทางปากต้องผ่านก่อนออกฤทธิ์
จุดที่น่าสนใจที่สุดของยาทางปากคือ ก่อนจะเข้าสู่กระแสเลือดทั่วร่างกาย ยาต้องผ่านตับก่อนผ่านทางหลอดเลือดดำพอร์ทัล เรียกขั้นตอนนี้ว่า “first-pass metabolism” ตับมีเอนไซม์ตระกูล cytochrome P450 ที่เปลี่ยนยาให้ละลายน้ำได้ดีขึ้นเพื่อเตรียมขับออก [ref-115] (บทบาทของตับในการเผาผลาญยา อ่านเพิ่มที่บทความ ระบบตับ)
ขั้นตอนนี้เองที่ทำให้ยาทางปากบางส่วนถูก “หักภาษี” ไปตั้งแต่ยังไม่ทันออกฤทธิ์ — ปริมาณยาที่ไปถึงกระแสเลือดจริงจึงน้อยกว่าปริมาณที่กินเข้าไป ต่างจากยาฉีดที่ออกฤทธิ์ได้เต็ม 100% เพราะข้ามด่านนี้ไปเลย [ref-115]
กระจายตัวสู่อวัยวะเป้าหมาย
ยาที่ผ่านด่านตับมาแล้วเดินทางไปกับกระแสเลือด (อ่านเพิ่มที่บทความ ระบบไหลเวียนเลือด) ไปยังอวัยวะเป้าหมายที่ต้องการออกฤทธิ์ ความเร็วในการไปถึงขึ้นอยู่กับปริมาณเลือดที่ไปเลี้ยงอวัยวะนั้น อวัยวะที่มีเลือดไปเลี้ยงมาก เช่น ตับ ไต และสมอง จะได้รับยาเร็วกว่าอวัยวะอื่น [ref-115]
ขับออก: ไตเป็นด่านสุดท้าย
หลังยาออกฤทธิ์เสร็จสิ้น ไตทำหน้าที่กรองและขับยาที่ถูกเปลี่ยนแปลงแล้วออกทางปัสสาวะเป็นช่องทางหลัก [ref-115] (กลไกการกรองของไต อ่านเพิ่มที่บทความ ระบบไต) นี่คือเหตุผลที่แพทย์ต้องปรับขนาดยาในคนที่ไตทำงานไม่ดี เพราะยาจะค้างอยู่ในร่างกายนานกว่าปกติ
สรุป
ยาทุกเม็ดเดินทางผ่าน 4 ขั้นตอนคือดูดซึม กระจายตัว เปลี่ยนแปลงทางเคมี และขับออก ยาทางปากต้องผ่านด่านตับก่อนเป็นพิเศษ ทำให้ปริมาณยาที่ออกฤทธิ์จริงน้อยกว่าที่กินเข้าไป ก่อนกระจายไปยังอวัยวะเป้าหมายผ่านกระแสเลือด และสุดท้ายถูกไตกรองขับออกจากร่างกาย